Analgesik NSAIDS

(Dijual sebuah Counter di dalam City Mall Tangerang, ukuran 2 x 2 meter. Harganya sangat murah, hanya Rp 110 juta saja. Hubungi Sutini Herawati: 0818111368 / 02190450533. Pin bb: 7dfe719a. Foto counter menyusul.)
================================================
Dijual biji jagung Popcorn ukuran:
1. 200 gram   = Rp. 8.000,-
2. 250 gram   = Rp. 10.000,-
3. 500 gram   = Rp. 20.000,-
4. 1000 gram = Rp. 40.000,-

Bagi yang berminat hubungi : 089652569795 / pin bb: 7dfe719a

Analgesik NSAIDS

Analgesik merupakan senyawa yang dapat mengurangi rasa nyeri yang timbul pada tubuh. Ada 2 macam analgesic yaitu analgesic opioid dan analgesik NSAIDS (Non Steroid Inflamatory DrugS). Rasa nyeri yang timbul bergantung pada sensitivitas seseorang dan setiap rasa nyeri mempunyai nilai skor tersendiri. Untuk nyeri ringan mempunyai rentang nilai skor 1-3. Untuk nyeri sednagn mempunyai rentang nilai skor 4-6. Untuk nyeri berat mempunyai rentang skor 7-10. Dalam hal ini, analgesik bekerja mengurangi rasa nyeri ringan sampai sedang sementara  analgesic opioid bekerja mengurangi rasa nyeri sedang sampai berat.

Perbedaan antara analgesic NSAID dan Analgesik opioid:

Analgesik Opioid	Analgesik NSAIDS
Digunakan untuk mengurangi rasa nyeri sedang sampai berat.	Digunakan untuk mengurangi rasa nyeri ringan sampai sedang
Bekerja di pusat rasa nyeri yaitu melalui reseptor opioid	Bekerja di perifer dengan mekanisme menghambat biosintesis prostaglandin yang merupakan mediator timbulnya rasa nyeri
Merupakan senyawa yang homogen karena merupakan senyawa turunan opioid. Contoh: morfin di metilasi jadi Kodein, Morfin dietilasi jadi heroin	Merupakan senyawa heterogen karena struktur kimia senyawa NSAIDS berbeda beda. Contoh: aspirin dengan asetaminofen, asam mefenamat dan ibuprofen mempunyai struktur yang berbeda
Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan ketergantungan karena merupakan golongan narkotika kecuali  Tramadol	Penggunaan jangka panjang tidak menimbulkan ketergantungan fisik maupun psikis karena bukan merupakan golongan narkotika tetapi golongan obat bebas terbatas sampai keras
Efek samping akibat penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan konstipasi kaerna di saluran pencernaan juga terdapat reseptor opioid yaitu reseptor α, β, µ	Efek samping penggunaan jangka panjang dapat merangsang sekresi asam lambung dan menurunkan aliran darah ke ginjal
Efek farmakodinamik: digunakan sebagai analgesic yaitu untuk menurunkan rasa nyeri, antitusif yaitu untuk obat batuk, dan antidiare. Contoh analgesic opioid antidiare: Diklofenak	Efek farmakodinamik: digunakan sebagai analgesic yaitu untuk mengurangi rasa nyeri, antipiretik yaitu menurunkan suhu tubuh, antiinflamasi yaitu mencegah peradangan dan antiplatelet yaitu mencegah agregasi platelet

Analgetik NSAIDS

Analgesik NSAIDS banyak digunakan dibidang Rheumatology untuk mengurangi nyeri akut dan kronis karena digunakan untuk mengurangi nyeri yang berhubungan dengan sendi. Setiap tahunnya ada sekitar 80 juta obat analgesic NSAIDS yang diresepkan dan 4,5% diantaranya merupakan jumlah obat bebas terbatas, dan 1% dari analgesic yang diresepkan dikonsumsi secara rutin oleh penderitanya seperti untuk Rheumatoid artritis yang sulit sembuh sehingga perlu mengkonsumsi analgesic ini secara rutin. Diantara penderita yang menggunakan analgesic ini, 40% diantaranya merupakan pasien usia lanjut dengan umur diatas 60 tahun.

Penemuan obat analgesic NSAIDS berawal dari diketahuinya efek dari kulit batang Wilow yang dapat mengobati demam dan rasa nyeri.  Kemudian pada tahun 1763, Edward Stone dari Inggris menemukan senyawa salicin. Lalu pada tahun 1860, Kalbe dan Lateman dari Jerman menemukan senyawa asam salisilat. Kemudian pada tahun 1899, Heinrich Dresser dapat mensintesis aspirin dan baru pada tahun 1969, Piper dan Vane menemukan obat yang sturktur kimianya mirip aspirin yaitu prostaglandin.

NSAIDS mempunyai efek yaitu:

1.       Mengurangi rasa nyeri

2.       Mengurangi peradangan pada jaringan

3.       Menurunkan demam

4.       Menghambat agregasi platelet

Prostaglandin di dalam tubuh mempunyai 2 efek yaitu efek fisiologis dan efek farmakologis, bergantung pada penyebabnya dan enzim yang berperan. Untuk Efek fisiologis, Prostaglandin dapat menurunkan sekresi asam lambung dengan adanya reseptor PGE2 sehingga dapat melindungi mukosa lambung, juga  dapat meningkatkan aliran darah ke ginjal karena adanya reseptor PGD2 yang berfungsi untuk vasodilatasi. Selain itu juga bisa sebagai antiplatelet dengan adanya reseptor  TXA2 yang penting untuk agregasi platelet.

Peran prostaglandin dalam proses patologis adalah sebagai mediator timbulnya rasa sakit. Didalam membrane kita terdapat bagian fosfolipid bilayer, dan dibagian ini terdapat enzim fosfolipase A2 yang dapat mengubah fosfolipid menjadi asam arakhidonat. Ketika terjadi peradangan, maka enzim tersebut menjadi aktid dan tebentuk asam arakhidonat dimana kondisi PH menjadi turun lalu asam arakhidonat membentuk prostaglandin dengan bantuan enzim siklooksigenase Cox-2. Enzim siklooksigenase yang mengubah asam  arakhidonat menjadi prostaglandin ada 2 macam, yaitu siklooksigenase Cox1 yang menghasilkan prostaglandin untuk peran fisiologis dan siklooksigenase cox 2 yang menghasilkan prostaglandin untuk peran patologis. 

Prostaglandin mempunyai efek fisiologi yaitu:

1.       Melindungi mukosa lambung

2.       Menjaga keseimbangan garam dan elektrolit

3.       Menjaga aliran darah ke ginjal

4.       Merangsang pembekuan darah.

Prostglandin yang dihasilkan Cox-1 berperan untuk melindungi sel saluran pencernaan dan merangsang agregasi platelet sementara Prostaglandin yang dihasilkan Cox-2 berperan dalam proses nyeri, peradangan, kanker, demam. Cox-2 ternyata juga mempunyai peran dalam proses fisiologis, yang ada di ginjal, mukosa lambung, uterus, endothelium vaskuler, system saraf pusat, otot dan prostat. Cox-2 merupakan asam amino yaitu asam amino valin. Cox 1 juga merupakan asam amino yaitu asam amino isoleusin.

Mekanisme kerja NSAID adalah

1.       Menghambat biosintesis Prostaglandin melalui hambatan Cox-1 dan Cox-2

2.       Menghambat fungsi fisiologis dari prostaglandin sehingga menghasilkan efek yang tidak diinginkan

Klasifikasi obat obat analgetik NSAIDS:

1.       Golongan asam Karboksilat

a.       Golongan Asam fenil asetat

-Diklofenak

-Fenklofenak

-Alkofenak

b.      Golongan asam salisilat

–Aspirin

-Diflunisal

c.       Golongan asam fenamat

-Asam mefenamat

-Asam flufenamat

-Asam Meklofenamat

d.      Golongan asam propionate

-Ibuprofen

-Ketoprofen

-Flurbiprofen

-Fenoprofen

-Fenbufen

-Naproxen

-Oxaprozin

-Asam tiaprofenat

e.      Golongan asam Karbo dan heterosiklik

-Indometasin

-Tolmetin

-Sulindak

-Etodolak

2.       Golongan asam Enolat

a.       Golongan Oksikam

-Piroksikam

-Isoxicam

-Tenoxicam

b.      Golongan Pirazolon

-Butazon

-Propazon

3.       Golongan obat non asam

-Nabumetone

Sistem yang dipengaruhi obat analgetik NSAID:

1.       Sistem Saraf Pusat. TErjadi bila dosis yang digunakan dosis tinggi. Menyebabkan sakit kepala hebat dan tinnitus (Budek sementara)

2.       Sistem Hati. TErjadi karena ada beberapa obat NSAID yang dimetabolisme di hati. Contohnya parasetamol dan asetaminofen. Parasetamol termasuk hepatotoksi. Asetaminofen dosis tinggi yaitu dosis 8 g ke atas dpat merusak hati. Orang yang mengalami gangguan fungsi hati, sakit hati, sirosis hati jangan menggunakan obat ini tetapi menggunakan obat lain seperti aspirin

3.       Sistem pencernaan. Dapat meningkatkan sekresi asam lambung, Untuk penderita tukak lambung bisa menjadi lebih parah. Perlu dioilih obat gol. Cox-2 inhibitor yang efeknya tidak terlalu parah untuk penderita tukak lambung

4.       Sistem ginjal. Dapat menurunkan aliran darah ke ginjal

5.       Agregasi Platelet. Obat NSAID dapat mencegah agregasi platelet sehingga untuk wanita yang akan melahirkan tidak dianjurkan untuk menggunakan obat ini Karena dapat menyebabkan pendarahan, waktu melahirkan yang lebih lama dan pendarahan post partum. Untuk orang yang akan menjalani operasi pun tidak boleh menggunakan obat ini minimal 1 bulan sebelum operasi dilakukan dan 1 minggu sebelum waktu operasi bila merupakan operasi kecil.

Efek Samping dari Obat NSAID:

1.       Insiden Tinggi: Nusea, vomiting, dyspepsia, flatulen, nyeri epigastrik, anoreksia dan diare

2.       Insiden rendah: Bleeding, ulserasi, perforasi

3.       Kelompok orang yang mempunyai resiko tinggi: usia lanjut, riwayat tukak, menggunakan kortikosteroid, pengguna antikoagulan

Cara mencegah efek samping obat analgetik opioid:

1.       Minum air yang banyak

2.       Obat NSAID ini dikonsumsi setelah makan sehingga ketika sekresi asam lambung meningkat, mukosa lambung tidak rusak

3.       Menggunakan kombinasi obat yang dapat meningkatkan produksi bikarbonat dan mucus seperti Misosprostol. Tetapi obat ini tidak boleh untuk wanita hamil karena dapat menyebabkan teratogenik

4.       Dapat menggunakan kombinasi dengan Surfaktal, suatu Bismuthcolloidal, yang dapat melapisi mukosa lambung

5.       Menggunakan kombinasi dengan Antasida untuk menetralkan asam lambung yang berlebihan

Efek samping Obat NSAID pada Ginjal:

1.       Menurunkan aliran darah ke ginjal

2.       Menyebabkan retensi Na berakibat pada timbulnya udem. Dapat diatasi dengand iuretika

3.       Menybebabkan hyperkalemia. Dapat diatasi dengan diuretika golongan Diuretika tiazid dan diuretika jerat henle

4.       Menyebabkan gangguan fungsi ginjal akut

Efek samping pada obat NSAID pada darah:

-Menghambat agregasi platelet. Pasien yang menggunakan NSAID perlu memperhatikan ciri ciri pendarahan yaitu terjadi pendarahan pada gusi, Tinja berwarna kehitaman dan sakit kepala hebat.

Efek Samping NSAID pada system Saraf Pusat:

1.       Sakit KEpala Hebat

2.       Kelelahan

3.       Menurunnya perhatian

4.       Tinnitus (Berhubungan dengan penggunaan salisilat dosis tinggi)

Efek NSAID Pada system Hati:

-Hepatotoksik. TErutama pada pasien usia lanjut, sakit hati, sirosis hati, gangguan fungsi hati dan mengkonsumsi alcohol

Contoh obat NSAID yang menghambat Cox-2 secara selektif:

1.       Meloxicam (Gol. Oxicam)

2.       Nimesulide

3.       Celecoxib

4.       Rofecoxib

5.       Parecoxib

6.       Lumiracoxib

7.       Valdecoxib

8.       Deracoxib

9.       Etoricoxib

10.   Etodolak (gol. Asam Karbo dan heterosiklik)

Faktor yang mempengaruhi pemilihan obat analgesic NSAID pada berbagai situasi klinik:

1.       Respon individu terhadap NSAID sangat besar meskipun dari NSAID dengan struktur yang serupa

2.       Dosis rendah digunakan sebagai dosis awal untuk mengetahui efektivitas obat. Bila tidak memberikan respon, diganti dengan obat lain.

3.       Apabila penderita kesulitan tidur akibat nyeri atau kaku duduk pada pagi hari, maka obat diberkan malam hari dengan disis tunggal besar.

4.       Apabila penderita tidak memberikan respon manfaat dari satu NSAID, dapat diganti dengan NSAID lain

5.       Hindari terapi dengan kombinasi sesame NSAID karena dapat meningkatkan efek samping. EFek toksik yang ditimbulkan bergantung pada dosis yang diberikan

Penggunaan analgesic NSAID:

1.       Aspirin dan NSAID lain digunakan untuk mengurangi nyeri intensitas ringan sampai sedang

2.       Untuk nyeri yang lebih hebat, diperlukan Analgesik opioid yang kurang atau tidak menimbulkan ketergantungan seperti Tamadol

3.       ANalgesik NSAID digunakan untuk nyeri asal integument seperti sakit kepala, myalgia, dan bukan untuk nyeri asal visceral

Kriteria penggunaan Analgetik NSAID pada anak-anak:

1.       Pemilihan obat NSAID pada anak terbatas pada obat yang telah teruji keamanannya yaitu: Aspirin (gol. Salisilat), Naproksen (gol. Asam propionate), tolmetin (gol. Asam karbo dan heterosiklik)

2.       Aspirin untuk menurunkan panas pada anak dapat diganti dengan parasetamol

3.       NSAID lainnya tidak dianjurkan untuk anak < 12 tahun

Kriteria penggunaan analgetik NSAID untuk wanita hamil:

1.       Penggunaan NSAID untuk wanita hamil tidak dianjurkan  karena dapat menyebbakan pendarahan, waktu melahirkan yang lebih lama, dan pendarahan post partum

2.       Bila sangat diperlukan, dapat digunakan aspirin dosis rendah