Tekonologi Farmasi Sediaan Semisolid dan likuid (Semsol)

Pendahuluan

Kelarutan adalah jumlah bagian pelarut yang dapat melarutkan 1 bagian bahan obat. 1bagian ini dinyatakan sebagai 1 gram.

Ada beberapa pengertian dasar yang perlu diketahui sebelum mempelajari pelajaran ini yaitu:

1.       Bioavailabilitas. Adalah jumlah persentasi obat yang mampu direabsorpsi oleh tubuh dari dosis yang diberikan. Merupakan ukuran seberapa cepat dan seberapa banyak suatu obat mencapai sirkulasi sistemik

2.       Biofarmasetika. Adalah ilmu yang mempelajari hubungan sifat fisiko-kimia obat terhadap bioavailabilitas obat.

3.       Praformulasi. Adalah suatu investigasi tentang sifat sifat fisko-kimia zat aktif atau eksipien.

Tujuan Praformulasi adalah memberikan informasi kepada formulator dalam mengembangkan sediaan yang stabil dan tersedia hayati untuk dapat diproduksi dalam skala besar.

4.       Formula. Adalah susunan komponen komponen penyusun suatu sediaan yang dinyatakan dalam satuan tertentu.. (mg, g, kg % b/b, % b/v, dll)

5.       Formulasi. Adalah suatu proses mengubah obat dengan bantuan eksipien menjadi suatu bentuk sediaan. Obat + Eksipien + Metode pembuatan -> bentuk sediaan

6.       Dosage form (bentuk sediaan). Adalah semua bentuk di mana obat dalam formula yang cocok dapat diberikan untuk setiap kemungkinan cara penggunaan guna memastikan efek terapi yang maksimal dalam rangka meningkatkan kualitas hidup pasien.

7.       A drug is comperted to a medicine

Obat > Bentuk Sediaan > Efek Maksimal

 Macam-macam rute pemberian obat:

1.       Oral. Melalui mulut

2.       Peroral (per os). Lambung Melalui mulut.

3.       Sublingual. Di bawah lidah.

4.       Parenteral. Selain dari saluran (dengan penyuntikan.

a.       Intravena. Melalui vena

b.      Intraarteri. Melalui arteri

c.       IntraSpinal. Melalui spinal.

d.      Intakardia. Melalui jantung

e.      Intraartikular. Melalui persendian.

f.        Intrakutan atau Intra kulit. Melalui kulit.

5.       Rektal. Melalui rektum.

6.       Vaginal. Melalui vagina

7.       Uretral. Melalui uretra.

8.       Aural. Melalui telinga

9.       Transdermal. Melalui kulit, permukaan kulit.

10.   Intraokluar. Melalui mata.

11.   Konjungtival.  Melalui konjungtiva

12.   Epicutaneous. Melalui permukaan kulit.

Rancangan Bentuk sediaan harus dibuat berdasarkan:

1.       Pertimbangan Biofarmasetika. Berdasarkan rute pemberian obat dan sifat fisiko-kimia obat.

2.       Pendekatan fisiko-kimia obat. Berdasarkan hubungan penyakit yang diderita dengan bentuk sediaan obat yang cocok untuk diberikan.

3.       Pertimbangan terapeutik. Berdasarkan hubungan antara kondisi pasien dengan dosis yang harus diberikan. Meliputi pertimbangan berat nya penyakit, jenis kelamin, umur, situasi emergency atau tidak, lokasi pemberian obat, durasi pemberian obat, dll.

Praformulasi

Informasi yang perlu diketahui tentang sifat fisko-kimia obat berkaitan dengan pembuatan sediaan obat yaitu:

1.       Pemerian / Organoleptik

2.       Kelarutan

3.       PH

4.       PKa atau PKb

5.       Stabilitas

6.       Inkompatibilitas / OTT (Obat tidak tercampur)

7.       Wadah dan Penyimpanan

8.       Ukuran Pertikel

9.       Titik Leleh

10.   Konstanta disosiasi.

11.   Koefisien partisi

12.   Disosiasi

13.   Dosis

14.   Metode analitik

15.   Kristal, polimorfisme, dll.

Larutan

Larutan adalah sediaan cair yang mengandung satu atau lebih bahan terlarut yang membentuk satu fasa tunggal atau homogen, dan digunakan untuk penggunaan internal ataupun eksternal.

Keuntungan Membuat sediaan dalam bentuk larutan:

1.       Mudah ditelan

2.       Cepat diabsoprsi -> respons biologis cepat

3.       Obat terdistribusi merata -> Dosis Seragam

4.       Mengurangi iritasi karena langsung diencerkan asam lambung

Kerugian bentuk sediaan larutan:

1.       Bersifat voluminous.

2.       Stabilitas rendah -> Shelf life rendah

3.       Membutuhkan pengawet -> air merupakan media pertumbuhan bakteri

4.       Perlu pemanis -> untuk menutupi rasa tidak enak dari zat aktif

5.       5. Ketepatan dosis -> tergantung takaran

Macam-macam bentuk larutan:

A.      Untuk diminum:

1.       Mixtura. Larutan yang mengandung 2 atau lebih bahan terlarut (larutan majemuk)

2.       Eliksir. Larutan yang mengandung hidroksil alkohol yang diberi gula

3.       Sirup. Larutan yang mengandung gula kadar tinggi.

4.       Obat tetes pediaktrik. Untuk obat tetes seperti vitamin untuk bayi

B.      Untuk mulut dan kerongkongan

1.       Obat kumur / gargarisma

2.       Obat pencuci / pembilas mulut

C.      Digunakan pada rongga tubuh

1.       Obat tetes telonga

2.       Lain-lain

3.       Obat tetes hidung

D.      Lain-lain

1.       Tinctura. Larutan yang dibuat dengan menyari unsur aktif dari bahan obat alam

2.       Ekstrak cair. Larutan dari zat kimia yang dilarutkan dalam alkohol atau pelarut yang mengandung hidro alkohol

3.       Spiritus. Larutan yang mengandung bahan bahan harum + alkohol

Bahan bahan aditif untuk larutan:

1.       Pengawet. Contoh: Asam Benzoat, Na Benzoat, Metilparaben, Propil paraben

2.       Pemanis. Contoh: Aspartam, Na Sakarin, sakarosa, sirup simpleks, sorbitol, gliserin, glukosa

3.       Pewarna. Contoh: FD&C fast Green, Sunset yellow, Eritromisin

4.       Buffer. Contoh: Dapar Fosfat, Dapar asetat

5.       Antioksidan. Contoh: BHT, BHA, Propyl gallate, Vitamin C, Vitamin E

6.       Isotonis. Contoh: Garam -garam

7.       Perubah densitas. Contoh: Sirup simpleks

8.       Pewangi. Essence orange, Essence Aplle, Essence Strawberry, Oleum Rosae, Oleum orange

Cara-cara Meningkatkan kelarutan obat bila obat sukar larut dalam air.

1.       Gunakan Kosolven / Pelarut Campur

Contoh kosolven: air, glserin, propilena glikol ,etanol, poli etilena glikol

Persamaan Kelarutan Kosolven:

Log Cs = f. Log   + Log Co

Cs = Kelarutan Jenuh                                       dan  = Kelarutan dalam pelarut campur.

Co = Kelarutan dalam cairan

F = Fraksi Kosolven

Contoh penggunaan persamaan persamaan di atas

* Kelarutan parasetamol dalam formulasi pelarut campur. Kelarutan parasetamol : 11,1 mg/ml

pKa = 9,5 & dosis terapi = 120 mg/5 ml = 24 mg/ml

      pH_p = 9,5 + log   = 9,57

2.       Dibuat garamnya

3.       Kompleksasi

4.       Pengaruh PH

5.       Ukuran Partikel

6.       Solubilisasi Miselar

7.       Hidrotopi

8.       Modifikasi kimia obat